口服环肽：成药性验证元年，百亿美元赛道启幕（25页，2026年）

分类：生物医药

标签：口服环肽、多肽药物、创新药、PCSK9、IL-23R

摘要：国金证券发布的行业深度报告聚焦口服环肽这一新兴药物范式。报告开篇即指出，2026年口服环肽赛道完成从科学概念到产业现实的关键跃迁，成药性被彻底验证。核心催化包括强生旗下JNJ-2113（Icotrokinra，商品名ICOTYDE）于2026年3月18日获美国食品药品监督管理局批准上市，成为全球首个靶向白细胞介素23的口服环肽；默沙东MK-0616（Enlicitide）作为全球首个靶向前蛋白转化酶枯草溶菌素9的口服环肽，在CORALreef系列三期临床中以每日一次二十毫克口服剂量降低低密度脂蛋白胆固醇达百分之五十九点七，疗效逼近注射型单抗，预计2026年递交上市申请。两者分别从自免与代谢两大慢病领域验证了口服环肽兼具小分子口服便利与抗体级靶向活性的双重优势。 报告进一步阐述环肽技术的底层逻辑。多肽药物通过环化修饰显著提升代谢稳定性与酶抗性，环状肽在稳定性与酶抗性方面明显优于线性肽；其分子量恰好填补小分子与生物制剂之间的结构性空白，能够高亲和力覆盖蛋白相互作用的广阔平坦界面，并有望穿透细胞膜靶向KRAS等既往不可成药靶点。环肽的化学修饰涵盖头尾成环、侧链成环、主链内酰胺化等多种类型，口

来源：zuudee | 日期：2026-08-30 | 格式：PDF | 页数：25